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廣東坎地沙坦酯的藥理毒理及藥代動力學

廣東坎地沙坦酯的藥理毒理及藥代動力學

【藥理毒理】廣東坎地沙坦酯在體內迅速被水解成活性代謝物坎地沙坦 ,坎地沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ受體(AT1)拮抗劑 ,通過與血管平滑肌AT1受體結合而拮抗血管緊張素Ⅱ的血管收縮作用 ,從而降低末梢血管阻力 。另有認為 :坎地沙坦可通過抑製腎上腺分泌醛固酮而發揮一定的降壓作用 。廣東坎地沙坦酯不抑製激肽酶Ⅱ ,不影響緩激肽降解 。在高血壓患者進行的實驗顯示 :患者多次服用本品可致血漿腎素活性 、血管緊張素1濃度及血管緊張素Ⅱ濃度升高;本品2-8mg每日1次連續服用 ,可使收縮壓 、舒張壓下降 ,左室心肌重量 、末梢血管阻力減少 ,而對心排出量 、射血分數 、腎血管阻力 、腎血流量 、腎小球濾過率無明顯影響;對有腦血管障礙的原發生性高血壓患者 ,對腦血流量無影響。

【藥代動力學】廣東坎地沙坦酯是坎地沙坦的前體藥 ,在經胃腸道吸收期間即迅速 、完全地水解為坎地沙坦 ,坎地沙坦的絕對生物利用度約為15% ,血漿坎地沙坦濃度的達峰時間為3-4小時 。坎地沙坦與血漿蛋白的結合率大於99% ,表觀分布容積為0.13L/kg 。大鼠實驗證明 ,坎地沙坦極少通過血腦屏障 ,但可透過胎盤屏障並分布至胎仔 。坎地沙坦主要以原形經尿 、糞排泄 ,極少部分在肝髒經0-去乙基化反應生成無活性代謝產物 。廣東坎地沙坦酯的排泄半衰期約為9小時 。高血壓患者口服本品2-16mg/天 ,連續用藥4周 ,坎地沙坦的血漿清除率為14.07L/h ,終末消除半衰期為9-13小時 。有資料顯示 ,坎地沙坦的總清除率為0.37ml/min·kg ,腎清除率為0.19ml/min·kg 。口服14C標記的廣東坎地沙坦酯後 ,尿 、糞中分別回收33% 、67%的放射活性物 。

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